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喹诺酮类药物ppt

  • 素材大小:208.5 KB
  • 素材授权:免费下载
  • 更新时间:2018-09-14
  • 素材类别:医疗健康ppt
  • 素材格式:.ppt
  • 关键提要:喹诺酮类药物,药物
  • 素材版本:PowerPoint2003及以上版本(.ppt)
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这是喹诺酮类药物ppt下载,主要介绍了分类,抗菌作用机制,抗菌活性,药代动力学,耐药性,临床治疗应用,不良反应,在临床应用中应注意的问题等内容,欢迎点击下载。

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喹诺酮类药物ppt

PPT内容

 喹诺酮类药物
分类
第一代:
特点:Gˉ杆菌(仅对部分大肠杆菌)有效,口服吸收差,不良反应多。
药物:萘啶酸、吡咯酸
第二代:
活性:Gˉ杆菌(部分绿脓杆菌)有效,口服吸收少,不良反应降低。
药物:吡哌酸、新恶酸、甲恶喹酸
 分类
第三代:
特点: 抗菌谱广( Gˉ杆菌和G+ 菌),口服吸收好,体内分布广,半衰期长。
药物:诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星
第四代:
特点: 抗菌谱扩大到厌氧菌、支原体、衣原体,活性增强,半衰期延长。
药物:司帕沙星、克林沙星、左氟沙星、芦氟沙星、洛美沙星
抗菌作用机制
抗菌活性
第一代
活性:Gˉ杆菌
第二代
活性:Gˉ杆菌(部分绿脓杆菌)
第三代
活性: Gˉ杆菌(绿脓杆菌)、G+ 球菌
第四代
活性: Gˉ杆菌(绿脓杆菌)、G+ 菌、厌氧菌、支原体、衣原体
第三代喹诺酮类抗菌作用比较
Gˉ菌:环丙沙星>氧氟沙星>诺氟沙星、                 
                 依诺沙星、培氟沙星
G+ 菌:环丙沙星、氧氟沙星>诺氟沙星、
                  依诺沙星、培氟沙星
药代动力学
口服吸收好,生物利用度高,血药浓度相对较高。
消除半衰期长,3~7h,﹥10h。
蛋白结合率较低,14% ~30%。体内分布广,组织体液内浓度较高(大于或等于血药浓度),易达到有效水平。
第三代喹诺酮类药动学比较
血药浓度:氧氟沙星>培氟沙星>依诺沙星>环丙沙星>诺
                    氟沙星
半衰期:培氟沙星>氧氟沙星>依诺沙星>环丙沙星>诺氟
                 沙星
生物利用度:氧氟沙星、培氟沙星>依诺沙星>环丙沙星>
                       诺氟沙星
代谢:氧氟沙星、依诺沙星主要肾排泄;环丙沙星、培氟
             沙星、诺氟沙星部分体内生物转化,部分自粪便中
             排出,胆汁浓度均较高。
分布:体内分布广泛,情况相仿。
耐药性
产生耐药性的机制主要由于DNA旋转酶A亚单位的突变或细菌对药物渗透性的改变,不存在质粒介导的耐药性。
耐药性呈上升趋势。
与其他抗菌药物间无明显交叉耐药现象。
临床治疗应用
1.呼吸系统感染。
2.泌尿生殖系统感染。
3.胃肠道感染。
4.耐氯霉素伤寒及其它沙门菌属感染。
5.Gˉ杆菌骨髓炎或关节感染。
6.Gˉ杆菌所致皮肤软组织感染、五官与伤口感染。
7.沙眼衣原体、支原体等所致胞内感染,耐药结核杆菌
     和其它分支杆菌、麻风杆菌所致感染。
8.MRSA所致感染患者不能耐受万古霉素者。
院内喹诺酮类品种
诺氟沙星(氟哌酸)胶囊0.1g×12′S
氧氟沙星(氟嗪酸)胶囊0.1g×24′S
盐酸环丙沙星(环丙氟哌酸)胶囊0.25g×10′S
乳酸环丙沙星(环丙氟哌酸)注射液0.2g/100ml
左氧氟沙星(来立信)片0.1g×10′S。
诺氟沙星
仅有口服制剂。
口服后部分吸收,血药浓度较低,但尿粪药物浓度较高。
用于尿路和肠道感染的治疗。治疗单纯性和复杂性尿路感染的有效率为76%~95%,与复方SMZ-TMP、阿莫西林等相比,结果相仿或略优。
可用于对其敏感的Gˉ杆菌所致的呼吸系统感染。
氧氟沙星
有口服和静脉用制剂。
口服吸收迅速、完全,是氟喹诺酮类口服制剂中血药浓度最高者。
体内分布广,大多组织体液中均可达有效治疗浓度。
用于敏感菌引起的败血症、肺部或支气管感染、急、慢性泌尿生殖感染、肾盂肾炎、子宫内感染、子宫附件炎、严重皮肤和软组织感染、胆囊炎、胆管炎、腹腔感染等。
用于沙门菌感染(伤寒)的治疗获良好疗效。
与抗结核药物合用(400mg/d)治疗重症结核病。
环丙沙星
有口服和静脉用制剂。
口服制剂的吸收较氧氟沙星差,略优于诺氟沙星。
其抗菌活性、抗菌谱是第三代喹诺酮类中最强、最广者。
体内分布广,在大多组织体液中可达有效治疗浓度。
用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腹腔(包括胆道)、皮肤与软组织、骨与关节、盆腔、中耳、眼部感染以及败血症、菌血症等全身多种感染。 
左氧氟沙星
有口服和静脉用制剂。
本品是氧氟沙星的S型左旋光学异构体 。
活性是氧氟沙星的2倍,对葡萄球菌和链球菌以及厌氧菌的活性都比氧氟沙星强。
水溶性好,水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂。
毒副作用小,是喹诺酮已上市中的最小者。
用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿生殖系统、妇科、皮肤和软组织、胆道及肠道、耳鼻咽喉、眼、口腔等感染及外科手术后继发感染。
不良反应
在临床应用中应注意的问题
一.与其他抗生素联合应用
1.喹诺酮类 + 抗假单胞菌的青霉素类药物、头孢他啶、
   亚胺培南→→协同作用
2.喹诺酮类 + 利福平→→增加抗菌后效应
3.喹诺酮类 + 氨基甙类 、磺胺类、呋喃妥因、阿霉素→→增加肾毒性,甚至引起急性肾功能衰竭      
4.喹诺酮类 + β-内酰胺酶抑制剂、大环内酯类、克林霉
   素、咪唑类→ →无拮抗作用
5.喹诺酮类 + 氯霉素→ →拮抗作用(对大肠杆菌)
在临床应用中应注意的问题
二.与一些药物的相互作用
1.喹诺酮类 + 茶碱类→ →使茶碱血药浓度升高,出现心律失常、痉
   挛等。
2.喹诺酮类 + 制酸药、H2 受体拮抗剂→ →减少喹诺酮吸收,疗效
   降低。
3.喹诺酮类 + 非甾体类抗炎药→ →动物癫痫发生率增加。
4.喹诺酮类 + 华发林→ →凝血酶原时间延长,有抗凝过度的危险。
5.喹诺酮类 + 环孢素→ →肾毒性增加,血清肌酐浓度上升。
6.喹诺酮类 + 含镁、铝、钙、锌、铁等金属制剂→ →喹诺酮类
   生物利用度降低,口服吸收下降30%。
          以上相互作用的发生率依次为:
          依诺沙星>环丙沙星>培氟沙星>诺氟沙星>氧氟沙星
在临床应用中应注意的问题
三.不同病理状态下的应用
1. 哮喘病人:  诱发哮喘,有哮喘史病人更须慎用。
2. 肝肾功能异常的病人:其代谢和肾清除率均受到影响,适当调整剂量。
3. 癫痫病人 : 喹诺酮类可能通过抑制GABA受体结合而诱发癫痫。使用之前须权衡利弊,严密观察。
在临床应用中应注意的问题
四.在儿科、孕妇中的应用
喹诺酮类有时可引起关节痛、肌肉痛和关节炎,发生率
为0.5%~2%。这类反应一般不严重,减少剂量或停药
后可消失。但动物实验中具有软骨损害的作用,故不宜
用于妊娠妇女和骨骼未发育完全的小儿。喹诺酮类可分
泌至乳汁中,乳妇应用时应停止哺乳。
在临床应用中应注意的问题
   五.在老年病人中的应用
   肾清除率降低,血清半衰期延长,尿排出率降低,AUC增高,蓄积作用显著。高龄病人按日常剂量服用还可引起血药浓度升高和低血糖等。故对老年患者,宜测定CIcr,参考测定结果,调整给药剂量。
   另氟喹诺酮类对中枢神经系统方面的副作用,如眩晕、走路蹒跚、头痛、嗜睡、失眠等,因此老年人应慎重。
在临床应用中应注意的问题
    六.抗菌后效应
    浓度依赖性杀菌剂。其抗菌后效应(PAE)可达2~
    6h。
    提出大剂量一天一次法替代传统的每日多次疗法,   
    但由于氟喹诺酮类的毒副作用(尤其是中枢神经系
    统毒性)而受到限制。
    如氟罗沙星片,200~300mg/d,po,qd。
谢  谢
 

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